Китайская биофармацевтическая компания (01177) получила одобрение на выпуск на рынок инновационного препарата класса 1, разработанного самостоятельно — ловацитиниб в таблетках

Согласно приложению Zhitong Financial, China Biopharmaceutical (01177) объявила, что самостоятельно разработанный национальный препарат класса 1 — таблетки равацитиниб (торговая марка: Anxu ® получил одобрение на маркетинг от Национального управления медицинских продуктов (NMPA) Китая для первичного миелофиброза с промежуточным риском -2 или высокого риска (PMF), постполицитемии вера миелофиброза (PPV-MF) или лечение первой линии взрослых пациентов с постэссенциальной тромбоцитемией миелофиброзом (ПЭТ-МФ).

Равацитиниб — первый в мире ингибитор малых молекул JAK/ROCK с двумя целями, который обеспечивает двойной противовоспалительные и противофиброзные эффекты благодаря синергетическому действию двойных путей JAK/ROCK. С одной стороны, препарат снижает выработку высокоуровневых воспалительных цитокинов за счёт ингибирования сигнального пути JAK1/2–STAT3/5, противовоспалительного эффекта и улучшения спленомегалии и системных симптомов. С другой стороны, через торможение ROCK1/2 снижает уровень поляризации хелперных Т-клеток и воспалительную нагрузку цитокинов у пациентов с миелофиброзом, дополнительно усиливает противовоспалительный эффект и поддерживает долгосрочный контроль заболеваний.

В многоцентровом, рандомизированном, двойном слепому, двойном фиктивном, положительном клиническом исследовании фазы II фазы II (TQ05105-II-01) ровацитиниб показал отличную эффективность и хорошую безопасность по сравнению с гидроксиурией для лечения пациентов с миелофиброзом среднего риска 2 и высокого риска. Всего 107 пациентов были рандомизированы 2:1 для получения равацитиниба 15 мг или гидроксиурии 0,5 г перорально дважды в день.

С точки зрения эффективности, объём селезёнки в группе равачитиниба был снижен по сравнению с исходным уровнем на 24-й неделе по оценке Независимого комитета по оценке визуализации (IRC). Доля ≥35% (SVR35) составила 58,33%, доля испытуемых, достигших SVR35 в любой момент времени — 63,89%, средняя продолжительность SVR35 составляла 8,31 месяца, а уровень улучшения ≥50% (TSS50) лучшего общего показателя симптомов достиг 77,78%. С точки зрения безопасности, ровацитиниб в целом хорошо переносился: частота побочных реакций третьей степени составляла около 40%, анемия — около 40%, а прерывание лечения — всего ≥40% в соответствующих исследованиях 6,7%, оба показателя были значительно ниже, чем у руксолитиниба.

Помимо МФ, равакситиниб проявил прорывной потенциал в лечении хронической болезни «трансплантат против хозяина» (cGVHD). В настоящее время исследования и разработка этого продукта для cGVHD идут гладко: он вышел на стадию III клинических испытаний в Китае и был включён в прорывную программу терапии Центра оценки лекарственных средств (CDE) Национального управления по медицинскому продукту Китая в августе 2025 года; Одобрен для клинических исследований фазы II в Соединённых Штатах.